替西帕肽(Mounjaro、Tirzepatide)是一种GIP/GLP-1双受体激动剂，用于2型糖尿病及肥胖/阻塞性睡眠呼吸暂停。起始剂量2.5mg每周一次，每4周递增，最大15mg（成人）或10mg（儿童）。需警惕甲状腺髓样癌（黑框警告）、胰腺炎、低血糖、胆囊疾病及NAION视力风险，口服避孕药效果可能降低。
图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。
适应症用于2型糖尿病。
适用于成人及10岁及以上儿童的2型糖尿病患者。
应配合饮食控制和运动使用。
可作为单药治疗，也可与其他降糖药物（如磺脲类药物、SGLT2抑制剂、二甲双胍）联合使用。
不适用于1型糖尿病患者。
尚不清楚既往有胰腺炎病史的患者能否使用替西帕肽。
用于体重管理。
FDA批准用于肥胖成人，或超重且伴有体重相关疾病的成人，也用于治疗肥胖成人的重度阻塞性睡眠呼吸暂停。
用法用量1.2型糖尿病（成人及10岁以上儿童）
初始剂量：2.5mg，皮下注射，每周1次。
4周后：增加至5mg，每周1次。
如需进一步控制血糖：从5mg增加至7.5mg，每周1次，连续4周；之后在当前剂量至少使用4周后，可按2.5mg的幅度逐步增加。
成人最大剂量：15mg，每周1次。
10岁以上儿童最大剂量：10mg，每周1次。
注意：2.5mg仅为起始剂量，不用于血糖控制。
2.给药方法
使用单剂量自动注射笔或多剂量KwikPen，皮下注射。
每周固定时间注射1次，一天中任何时间均可，可与食物同服或空腹。
注射部位：大腿、腹部或上臂。每次注射应轮换部位。
如果改变每周的注射日期，需确保两次给药间隔至少3天（72小时）。
胰岛素可在同一区域注射，但不应紧邻替西帕肽注射点，且不可混合在同一注射器中。
可由照护者注射，或在医护人员确认后可自行注射。
3.漏用处理
如果漏用一剂，请在记起时尽快补用。
如果距离下一次预定注射时间不足3天（72小时），则跳过漏用剂量，按原计划注射下一次。
不要一次注射两剂。
4.治疗监测
替西帕肽控制2型糖尿病但不能治愈。可能需要4周或更长时间才能看到完全效果。即使感觉良好也需继续用药，不可擅自停药。
副作用1.最常见副作用
腹泻；
呕吐；
便秘；
恶心（轻度至中度）；
食欲减退；
腹痛。
2.严重副作用
（1）胰腺炎（胰腺炎症）
如出现持续不缓解的严重腹痛（可放射至背部），伴或不伴恶心、呕吐，请立即就医。
（2）低血糖
与磺脲类药物或胰岛素合用时风险更高。症状包括：
头晕或头重脚轻、出汗、意识模糊或嗜睡、头痛；
视力模糊、言语不清、颤抖、心跳加快；
焦虑、易怒、情绪改变、饥饿、虚弱、紧张不安。
（3）严重过敏反应（过敏性休克、血管性水肿）
如出现面部/嘴唇/舌头/喉咙肿胀、呼吸或吞咽困难、严重皮疹或瘙痒、昏厥或头晕、心跳极快，请立即停药并就医。
（4）脱水导致肾脏问题
腹泻、恶心、呕吐可导致脱水，进而引起肾损伤。应补充足量液体。高危人群包括：已有肾病、老年人、服用ACEI/利尿剂者。
监测尿量和颜色，如尿量减少或尿色深黄、恶心呕吐持续不缓解，请告知医生。
（5）严重胃部问题
有胃轻瘫（胃排空延迟）的患者不推荐使用替西帕肽。如出现严重或持续不愈的胃部不适，请告知医生。
（6）视力变化
替西帕肽尚未在需要紧急治疗的某些糖尿病视网膜病变患者中进行研究。如有糖尿病视网膜病变病史，应监测进展。
已有报告将GLP-1药物（如替西帕肽）与非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）相关联，这是一种罕见的威胁视力的眼部疾病。
治疗期间如出现突然视力变化或视力丧失、单眼或双眼视力下降、视野有盲点、辨色困难、眼痛或眼压感，请立即告诉医生。
（7）胆囊问题
临床试验中有人出现胆囊问题。如出现上腹痛、发热、皮肤或眼白发黄（黄疸）、陶土色大便，请立即就医。
（8）手术或麻醉期间食物吸入肺部的风险
替西帕肽可能增加手术或麻醉期间食物误吸入肺的风险。在接受任何手术或操作前，请告知所有医护人员您正在使用替西帕肽。
黑框警告（甲状腺肿瘤风险）可能发生甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌。
如在颈部摸到肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难、气短，可能是甲状腺癌的症状。
动物实验中替西帕肽及其同类药物引起甲状腺肿瘤（包括甲状腺髓样癌，MTC）。
如果您或您的家人曾患甲状腺髓样癌，或患有2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN2），请勿使用替西帕肽。
用药前须知1.绝对禁忌
对替西帕肽、Mounjaro、Zepbound或其任何成分过敏。
个人或家族史有甲状腺髓样癌。
患有2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN2）。
2.需慎用的情况
胰腺炎病史（严重腹痛）；
严重肾脏疾病；
胃轻瘫或严重胃部疾病；
胆囊疾病史；
糖尿病视网膜病变；
妊娠或哺乳。
妊娠与哺乳妊娠
尚不明确替西帕肽是否会伤害未出生的婴儿。如怀孕或计划怀孕，请告知医生。
替西帕肽可能降低口服避孕药的效果。开始服药后及每次增加剂量后，需额外使用避孕措施至少4周。其他避孕选择包括：注射剂、埋植剂、皮肤贴片、阴道环、避孕套、隔膜、宫颈帽、避孕海绵。
哺乳
尚不明确替西帕肽是否通过乳汁排泄。用药期间请与医生讨论最佳的婴儿喂养方式。
作用机制替西帕肽是一种GIP和GLP‑1受体激动剂，模仿人体天然激素GIP和GLP‑1的作用。
进食后肠道释放GIP和GLP‑1，可增加胰岛素分泌、抑制食欲、延缓胃排空、增加饱腹感。
替西帕肽通过激活GIP和GLP‑1受体，实现以下作用：
在高血糖时增加胰岛素生成。
延缓胃排空，帮助控制餐后血糖峰值，延长饱腹感。
向大脑发送信号抑制食欲，减少食物渴望和总摄入量。
血糖控制效果（SURPASS临床试验）HbA1c降低：1.5‑2.4%（取决于剂量）。
HbA1c达标率（<7%）：80‑95%。
空腹血糖改善：54‑80mg/dL。
疗效优于：胰岛素、二甲双胍及其他GLP‑1受体激动剂。
剂型与规格（2型糖尿病）单剂量自动注射笔或单剂量西林瓶（每0.5mL含）：
2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg、15mg
多剂量KwikPen（每0.6mL含）：
2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg、15mg
每支笔含4次固定剂量，每周注射1剂。
储存将未使用的注射笔存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。
首次使用后，可在室温（不超过30°C/86°F）下保存，具体时长请参考药品说明书。
请勿冷冻，避免光照。
成分活性成分：替西帕肽
非活性成分（因剂型而异，一般包括）：氯化钠、磷酸氢二钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水等。
如果漏用一剂怎么办？
如果漏用一剂，请在漏用后4天内记起时尽快补用。
如果已经超过4天，请跳过漏用的剂量，继续按常规计划注射下一次剂量。
不要在3天内注射两次剂量。
如果用药过量怎么办？
如果患者已经昏倒、出现癫痫发作、呼吸困难或无法被唤醒，请立即拨打急救电话。
哪些其他药物会影响本药？
请告知您的医生和药剂师您正在服用或计划服用的所有处方药和非处方药、维生素、营养补充剂以及草药产品。您的医生可能需要调整您的药物剂量或密切监测您的副作用。
口服避孕药在使用替西帕肽期间可能效果减弱医生可能会建议您在开始使用本品后4周内以及每次剂量调整后4周内使用其他形式的避孕措施。
将本药与其他治疗糖尿病的药物（如胰岛素、磺脲类药物或其他GLP‑1受体激动剂）合用时，可能会增加低血糖的风险。请与您的医生和药剂师讨论低血糖及其处理方法。
本药会延缓胃排空，可能改变其他口服药物的吸收。
此列表并不完整。许多其他药物可能与本药发生相互作用，包括处方药、非处方药、维生素和草药产品。
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